Neuro Farmacologia

Dopo che su questo blog avevamo cercato di fare un po’ di chiarezza su quanto i farmaci che inibiscono selettivamente la ricaptazione di serotonina siano differenti tra loro

http://www.neurofarmacologia.net/02/01/2009/gli-inibitori-della-ricaptazione-della-serotonina-sono-tutti-uguali/

ecco che sull’argomento si pronuncia l’autorevole rivista “Lancet”. In un recente articolo un gruppo di autori italiani ed internazionali hanno analizzato una mole impressionante di dati, revisionando 117 lavori con un totale di quasi 26 mila pazienti. Lo scopo del lavoro era di confrontare tra loro l’effetto di dodici antidepressivi di nuova generazione. I ricercatori hanno valutato sia l’efficacia dei farmaci nel trattamento della depressione maggiore sia la tollerabilità dei medesimi registrando quanti pazienti interrompevano i trattamenti e per quale motivo. I loro risultati indicavano chiaramente che escitalopram (Cipralex, Entact), sertralina (Zoloft, Tatig), mirtazapina (Remeron, Mirtazapina), venlafaxina (Efexor, Faxine) erano significativamente più efficaci di duloxetina (Cymbalta, Xeristar), fluoxetina (Prozac, Fluoxeren, Fluoxetina), e paroxetina (Eutimil, Seroxat, Sereupin, Daparox, Dapagutt, Paroxetina) e che la reboxetina (Edronax, Davedax) era il composto significativamente meno efficace rispetto a tutti gli altri farmaci testati. I dati ancora più interessanti tuttavia riguardavano la tollerabilità di questi farmaci. Leggi il seguito »

Nel 1950 Kuhn identifica le possibilità di impiego clinico dell’imipramina, il primo farmaco antidepressivo, nei disturbi dell’umore. I primi antidepressivi, di cui l’imipramina è il capostipite, sono denominati “triciclici” in ragione della loro struttura molecolare formata da tre anelli nel corpo centrale.
Nel cervello ogni farmaco o sostanza agisce legandosi (attraverso un meccanismo simile a quello di una chiave con una serratura) con alcune strutture denominate “recettori” che, in contatto con sostanze specifiche, modulerebbero l’attività elettrica e chimica delle cellule neuronali modificando il comportamento.                                                                                                                                                                Nel meccanismo d’azione degli antidepressivi sarebbero coinvolti differenti recettori connessi con meccanismi neurotrasmettitoriali diversi e prevalentemente responsabili dell’azione terapeutica o degli effetti indesiderati. Alcuni recettori, come quelli per noradrenalina (Na) e serotonina (5HT), consentirebbero l’efficacia del farmaco sui sintomi depressivi, mentre altri recettori, come ad esempio quelli per acetilcolina (Ach) e istamina (H1), sarebbero prevalentemente implicati nello sviluppo degli effetti indesiderati.
Gli antidepressivi triciclici sono farmaci molto poco selettivi sul piano recettoriale, e quindi si legano nel cervello a molti recettori diversi tra loro, inclusi tutti quelli precedentemente elencati. Un meccanismo d’azione così ampio fa si che nella pratica clinica alla loro indiscussa efficacia si accompagnino significativi effetti indesiderati.

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