Fumo di sigaretta, i nuovi presidi terapeutici 2

Il bupropione (Wellbutrin, Elontril, Zyban) e la varenciclina (Champix) sono presidi farmacologici per la sospensione del fumo di sigaretta.  Vareniclina è un farmaco sviluppato di recente per smettere di fumare, disponibile su prescrizione medica dal 2006. Si tratta di un farmaco che agisce attraverso un meccanismo nuovo e differente rispetto ai precedenti in quanto agonista parziale ed antagonista con affinità e selettività per alfa (4) beta (2) recettori nicotinici dell’acetilcolina. Mediante tale meccanismo varenciclina dovrebbe  poter aiutare i pazienti a sospendere il fumo, riducendo il desiderio e la soddisfazione di fumare nonché controllando parzialmente i sintomi dell’astinenza da fumo. Bupropione ha la capacità di indurre il rilascio, nonché inibire la ricaptazione di neurotrasmettitori come la dopamina (DA) e noradrenalina (NE) aumentandone i livelli in varie parti del sistema nervoso centrale. Bupropione agisce anche come antagonista non competitivo (NCA) di alcuni recettori nicotinici (AChRs). Tali meccanismi sono alla base sia dell’effetto antidepressivo che  della capacità di ridurre il desiderio per il fumo e di controllare i sintomi di astinenza di questa molecola. Bupropione è una efficace terapia di prima linea per smettere di fumare, è efficace nella prevenzione delle recidive in quei pazienti che hanno interrotto il trattamento e ripreso l’abitudine al fumo, e può attenuare l’aumento di peso che si verifica spesso dopo la cessazione dal fumo. I dati della letteratura specialistica recente sono francamente promettenti riguardo ad entrambi i farmaci sia per quanto riguarda l’efficacia che per quanto riguarda la tollerabilità. Per quanto riguarda il confronto dell’efficacia tra i due farmaci in un lavoro recente sono stati raccolti tutti gli studi che avevano confrontato la varenciclina con placebo, con terapia sostitutiva con nicotina oppure con bupropione. I risultati dimostravano una efficacia di varenciclina superiore  al placebo sia alla 24° settimana che alla 52° settimana di terapia. In altri lavori varenciclina aveva dimostrato una efficacia significativamente superiore sia a bupropione che alla terapia sostitutiva con nicotina. Durante tutti gli studi gli effetti indesiderati più frequenti erano stati la nausea (più frequente con varenciclina), l’insonnia (più frequente con bupropione), mentre molto meno frequente era stato il mal di testa (entrambi). Le interruzioni della terapia dovute alla presenza di effetti indesiderati erano state più alte nei gruppi che assumevano bupropione rispetto a quelli che assumevano varenciclina o placebo. Si deve ricordare che nel febbraio 2008, la FDA statunitense ha emesso una nota di sanità pubblica di consulenza, comunicazione una possibile associazione tra vareniclina e un aumento del rischio di agitazione, umore depresso, ideazione suicidaria e disturbi del  comportamento. La qualità dei dati disponibili non permette però al momento di stabilire se i comportamenti segnalati e le variazioni dell’umore possano essere legate all’effetto del farmaco oppure alla sospensione dell’uso di nicotina. In un recente lavoro sull’argomento gli autori avevano conlcuso riguardo alla sicurezza di varenciclina, tuttavia i pazienti tentano di smettere di fumare con vareniclina, e le loro famiglie ed operatori sanitari, dovrebbero essere avvisati della necessità di controllare i sintomi neuropsichiatrici, inclusi i cambiamenti comportamento, agitazione, umore depresso, ideazione suicidaria e comportamento suicidario, e di riferire immediatamente al medico tali sintomi.

Bibliografia essenziale:

Garrison GD, Dugan SE. “Varenicline: a first-line treatment option for smoking cessation” Clin Ther. 2009 Mar;31(3):463-91.
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Gunnell D, Irvine D, Wise L, Davies C, Martin RM. Varenicline and suicidal behaviour: a cohort study based on data from the General Practice Research Database.BMJ. 2009 Oct 1;339:b3805. doi: 10.1136/bmj.b380

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