Neuro Farmacologia

Il bupropione (Wellbutrin, Elontril, Zyban) e la varenciclina (Champix) sono presidi farmacologici per la sospensione del fumo di sigaretta.  Vareniclina è un farmaco sviluppato di recente per smettere di fumare, disponibile su prescrizione medica dal 2006. Si tratta di un farmaco che agisce attraverso un meccanismo nuovo e differente rispetto ai precedenti in quanto agonista parziale ed antagonista con affinità e selettività per alfa (4) beta (2) recettori nicotinici dell’acetilcolina. Mediante tale meccanismo varenciclina dovrebbe  poter aiutare i pazienti a sospendere il fumo, riducendo il desiderio e la soddisfazione di fumare nonché controllando parzialmente i sintomi dell’astinenza da fumo. Bupropione ha la capacità di indurre il rilascio, nonché inibire la ricaptazione di neurotrasmettitori come la dopamina (DA) e noradrenalina (NE) aumentandone i livelli in varie parti del sistema nervoso centrale. Bupropione agisce anche come antagonista non competitivo (NCA) di alcuni recettori nicotinici (AChRs). Tali meccanismi sono alla base sia dell’effetto antidepressivo che  della capacità di ridurre il desiderio per il fumo e di controllare i sintomi di astinenza di questa molecola. Leggi il seguito »

Per molte persone il fumo di sigaretta è un normale compagno della propria vita. L’atteggiamento comune delle persone verso il fumo oscilla tra i due estremi della criminalizzazione sproporzionata e dell’indifferenza più totale. I numeri che emergono da alcuni studi su questo argomento non lasciano spazio a grandi margini di dubbio. Circa 100 milioni di morti sono riconducibili al fumo di tabacco ed esistono malattie inequivocabilmente correlate con il fumo di sigaretta. Pertanto il fumo di sigaretta viene attualmente considerato la più importante fonte prevenibile di malattia e di mortalità in tutto il mondo. L’intervento sul fumo di sigaretta sta cominciando a diventare un problema di salute pubblica con cui le varie branche della medicina si devono confrontare. Tuttavia le basi della appetizione patologica verso il fumo di tabacco risiedono nei meccanismi cerebrali dei sistemi di auto gratificazione connessi con il neurotrasmettitore dopamina. Leggi il seguito »

Nell’ambito dei medicinali ad azione antidepressiva sono compresi  farmaci con meccanismi di azione estremamente differenti tra loro e per tale motivo può essere fuorviante descrivere le loro caratteristiche come se fossero una unica classe farmacologica. Per illustrare l’effetto dei farmaci antidepressivi sul peso corporeo è necessario quindi separare le diverse molecole (almeno in base al funzionamento) e successivamente analizzarne l’effetto sul peso. Questo lavoro è stato fatto in una revisione della letteratura che ha valutato separatamente l’effetto sul peso di antidepressivi triciclici (TCA), Inibitori delle monoamino-ossidasi (IMAO), Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRIs), ed altri antidepressivi definiti come “atipici” (AtAD) (Swartz et al 2009). Tra gli antidepressivi triciclici il farmaco più comunemente associato con l’incremento di peso era risultato l’amitriptilina, mentre al contrario la nortriptilina non avrebbe indotto variazioni significative di peso.  Gli inibitori delle monoamino-ossidasi sarebbero meno comunemente associati all’aumento di peso rispetto agli antidepressivi triciclici e tra gli IMAO la fenelzina sarebbe il farmaco con le maggiori capacità di indurre incremento ponderale. Sia tra gli IMAO che tra i TCA l’effetto sul peso sembra variare significativamente da un farmaco all’altro. Leggi il seguito »

Gli inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRIS) sono uno dei trattamenti antidepressivi più frequentemente prescritti. Abbiamo visto precedentemente (www.neurofarmacologia.net/25/10/2009/ssris-e-disfunzioni-sessuali-la-valutazione-clinica/#more-713) come, nonostante il loro discreto profilo di tollerabilità, questi farmaci possano essere coinvolti nella fisiopatologia di alcune disfunzioni della sfera sessuale.
Quando si verificano questo tipo di effetti indesiderati si dovrebbe in primo luogo tenere presente che può svilupparsi nel tempo una forma di tolleranza all’effetto indesiderato. Per cui, a parità di dosaggio, l’effetto indesiderato può spontaneamente ridursi e in alcuni casi scomparire spontaneamente. Nei casi in qui questo non si verifica le tecniche di gestione di questo tipo di effetti indesiderati sono sostanzialmente tre: la riduzione del dosaggio, il passaggio ad un farmaco diverso o l’associazione con altri farmaci. Leggi il seguito »